防止致病菌因製造β–內醯胺酶而對β–內醯胺類抗生素產生抗藥性的製劑。β–內醯胺類抗生素包括青黴素類及頭孢黴素類多種常用抗生素。但某些細菌可發展出由質粒編碼或由染色體編碼的β–內醯胺酶從而破壞抗生素，這也是最常見的造成抗藥現象的原因。β–內醯胺酶抑制劑常用的有克拉維酸（棒酸）、舒巴坦（青黴烷碸）和他唑巴坦。它們本身的抗菌作用很弱，臨床很少單獨應用，而是與其他β–內醯胺類抗生素聯合製成聯合制劑。
克拉維酸 ①抗菌作用，自鏈黴菌培養液中提取，有較弱的廣譜抗菌活性。對β–內酰胺酶有特異性抑制活性。聯合用藥對產生β–內酰胺酶的革蘭氏陽性和陰性菌均有強大的抗菌活性，包括金黃色葡萄球菌、腸桿菌科細菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和脆弱擬桿菌。但對摩根桿菌、普羅威登菌、沙雷氏菌屬、腸桿菌屬和綠膿桿菌等產生的染色體介導的β–內酰胺酶的抑菌活性較差。②不良反應，常見的為惡心、腹瀉等胃腸道反應。
聯合制劑有：①阿莫西林-克拉維酸（安美汀，augmentin）對產β–內酰胺酶的流感桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和腸球菌屬及流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等均有抗菌活性。但對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、腸桿菌屬及綠膿桿菌均不敏感。臨床用於上述敏感細菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚軟組織感染、乳腺炎、淋巴結炎、婦科感染、眼科和口腔感染等。不良反應，主要有惡心、嘔吐、食欲不振等胃腸道反應和皮疹等過敏反應。②替卡西林-克拉維酸（特美汀，timentin）抗菌作用和臨床應用與阿莫西林–克拉維酸相似，但對腸桿菌科細菌和綠膿桿菌作用較強。不良反應與替卡西林相似，有皮疹、嗜酸性粒細胞增多、中性粒細胞減少、血清轉氨酶升高、凝血酶原時間延長、低血鉀、腹瀉、靜脈炎等。
舒巴坦（青黴烷砜） 為半合成β–內酰胺酶抑制劑，僅對淋病奈瑟氏菌、腦膜炎奈瑟氏菌和不動桿菌有較好的抗菌作用。對金黃色葡萄球菌和多數革蘭氏陰性桿菌產生的β–內酰胺酶有很強的、不可逆的抑制作用。不良反應少見。
聯合制劑有：①氨芐西林–舒巴坦（優力新，unasyn）臨床主要用於產生β–內酰胺酶的流感嗜血桿菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、腸桿菌科細菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、腸球菌、脆弱擬桿菌等敏感細菌引起呼吸道、耳鼻部、泌尿道、皮膚軟組織和婦科等感染。不良反應有胃腸道反應、轉氨酶升高和嗜酸性粒細胞增多。低凝血酶原血癥罕見。②頭孢哌酮–舒巴坦（舒普深，sulperazon）可明顯增強頭孢哌酮對葡萄球菌屬、假單胞菌屬、腸桿菌科細菌、脆弱類桿菌屬、克雷伯氏菌屬、變形桿菌和類桿菌屬等引起的呼吸道、泌尿生殖道、腹腔、血液系統、婦產科、皮膚軟組織等感染。不良反應少，有胃腸道反應、皮疹、藥物熱、血清轉氨酶升高、血小板減少、凝血酶原時間延長等。
他唑巴坦 是半合成的酶抑制劑。是舒巴坦的衍生物。為不可逆競爭性β–內酰胺酶抑制劑。對臨床上產生β–內酰胺酶的金黃色葡萄球菌、革蘭氏陰性菌、變形桿菌、類桿菌、克雷伯氏菌屬均有較強的抗菌活性。抑酶譜廣，幾乎包括Ⅱ–Ⅳ型所有β–內酰胺酶，對少數Ⅰ型酶也有作用，抑酶作用強於克拉維酸和舒巴坦。
聯合制劑有：哌拉西林–他唑巴坦(tazocin)較前幾種聯合制劑有更廣的抗菌譜和適應癥。他唑巴坦能增強哌拉西林對革蘭氏陰性桿菌和厭氧菌的活性，對下呼吸道感染、腹腔感染、敗血癥、皮膚軟組織感染等均有良好療效。不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、皮膚瘙癢、血清轉氨酶升高、尿素氮和肌酐升高、凝血酶原時間延長等。