主要藥理作用是抑制細菌細胞壁的合成、分子結構中具有β–內醯胺環的抗生素。包括青黴素類抗生素、頭孢菌素類抗生素、頭黴素類抗生素、單環類抗生素、氧頭孢烯類抗生素和碳青黴烯類抗生素。
頭黴素類抗生素 自鏈黴菌中獲得，結構與頭孢菌素相似。抗菌譜與抗菌活性亦與頭孢菌素相仿，但對β–內醯胺酶的穩定性較多數頭孢菌素強。頭黴素有A、B、C三型，以頭黴素C抗菌作作用最強，抗菌譜廣，尤其對革蘭氏陰性菌抗菌活性強。
頭孢西丁 為半合成頭黴素C。①抗菌作用，對革蘭氏陰性桿菌敏感，尤其對頭孢噻吩耐藥的大腸桿菌、奇異變形桿菌、摩根菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌均有較強抗菌作用。對綠膿桿菌高度耐藥。對脆弱擬桿菌、產黑色素擬桿菌、梭菌等厭氧菌敏感。對革蘭氏陽性桿菌作用與頭孢氨芐相似，對革蘭氏陽性球菌、甲氧西林耐藥的金葡菌(MRSA)均耐藥。②臨床應用，可用於呼吸道感染、泌尿道感染、膽道感染、需氧菌和厭氧菌混合感染如腹腔感染和婦科感染等。③不良反應，有皮疹、註射部位疼痛、靜脈炎、轉氨酶升高、嗜酸性粒細胞增多等。
頭孢替坦 ①抗菌作用，具有廣譜抗菌作用，對多數革蘭氏陽性球菌（除腸球菌屬和MRSA耐藥）有中等作用。對革蘭氏陰性菌、厭氧菌有較強抗菌作用。②臨床應用，與頭孢西丁相仿。③不良反應，有註射部位疼痛、皮疹、發熱、過敏性休克和惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。轉氨酶升高和血液異常較少見。
頭孢美唑 ①抗菌作用，對革蘭氏陰性桿菌如大腸桿菌、克雷伯氏菌屬、奇異變形桿菌、枸櫞酸桿菌的抗菌作用優於頭孢西丁，對普羅威登菌屬和吲哚陽性變形桿菌和厭氧菌的抗菌活性與頭孢西丁相仿。對流感嗜血桿菌作用很強。對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌中度敏感。對溶血性鏈球菌敏感。但對MRSA和綠膿桿菌耐藥。②臨床應用和不良反應與頭孢西丁相似。
頭孢拉定 ①抗菌作用，對革蘭氏陰性桿菌，如肺炎克雷伯氏菌、陰溝腸桿菌、黏質沙雷氏菌、弗氏枸櫞酸桿菌、變形桿菌屬的抗菌作用，優於其他頭孢黴素類抗生素。對革蘭氏陽性菌的作用較第二代頭孢菌素差。對厭氧菌有良好抗菌活性。②臨床應用，對呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔及膽道感染、婦科和耳鼻喉科感染，均有良好療效。③不良反應，有皮疹、胃腸道反應、轉氨酶升高和嗜酸性粒細胞增多。
單環類抗生素 主要品種為氨曲南和卡蘆莫南。
氨曲南 為第一個用於臨床的單環β–內酰胺類窄譜抗生素。①抗菌作用，對革蘭氏陰性桿菌與第三代頭孢菌素相似，對大腸桿菌、變形桿菌屬、傷寒桿菌、沙門氏菌、志賀氏菌屬、哈夫尼亞菌、普羅威登菌等抗菌作用較強。對綠膿桿菌抗菌作用亦較強。對革蘭氏陽性菌如肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、糞腸球菌及厭氧菌均耐藥。對不動桿菌、軍團菌、產堿桿菌均不敏感。②臨床應用，主要用於產β–內酰胺酶而耐藥的革蘭氏陰性桿菌感染，包括大腸桿菌、沙雷氏菌屬、克雷伯氏菌屬、綠膿桿菌等引起的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔和婦科感染及皮膚軟組織感染等。③不良反應，發生率低，有皮疹、瘙癢、胃腸道癥狀、肌註部位疼痛、轉氨酶升高等。
卡蘆莫南 ①抗菌作用，抗菌譜與氨曲南相似。對需氧革蘭氏陰性菌，如黏質沙雷氏菌、綠膿桿菌等具有較強抗菌活性，但對需氧革蘭氏陽性菌和厭氧菌的抗菌作用較差。本品對β–內酰胺酶高度穩定。對大腸桿菌、肺炎克雷伯氏菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌屬、摩根桿菌、普羅威登菌等腸桿菌科桿菌的抗菌活性較強。對流感嗜血桿菌有強大抗菌作用。②臨床應用，可用於腸桿菌科細菌引起的各種感染。③不良反應，主要有皮疹、發熱、腹瀉、轉氨酶輕度升高和嗜酸性粒細胞增多等。
氧頭孢烯類抗生素 主要品種有拉氧頭孢和氟氧頭孢。為廣譜抗生素。
拉氧頭孢 ①抗菌作用，對革蘭氏陽性球菌和陰性桿菌的抗菌作用與頭孢他定相似。對腸桿菌科細菌的抗菌活性與頭孢噻肟相似。對流感嗜血桿菌和淋病奈瑟氏菌敏感。對綠膿桿菌作用類似其他三代頭孢菌素。對厭氧菌有強大抗菌作用。②臨床應用，主要用於腸桿菌屬陰性桿菌和厭氧菌感染，包括呼吸道感染、泌尿道感染、肝膽系統感染、婦科感染、敗血癥和細菌性腦膜炎等。對綠膿桿菌和枸櫞酸桿菌感染療效較差。③不良反應，最常見的為皮疹，亦可發生過敏性休克。少數有轉氨酶升高，可引起低凝血酶原血癥所致的凝血障礙而發生出血。
氟氧頭孢 ①抗菌作用，對金葡菌和鏈球菌的作用與頭孢唑啉相仿。對腸桿菌科細菌的作用與拉氧頭孢相似，對流感嗜血桿菌和脆弱擬桿菌有高效。對部分MRSA有效。②臨床應用，對常見的呼吸道感染、泌尿道感染、膽道感染和婦科感染等均有療效。③不良反應，腎毒性比頭孢唑啉低。不引起凝血酶原降低。
碳青黴烯類抗生素 主要品種有亞胺培南和美羅培南。有高效、廣譜抗菌作用，對革蘭氏陰性桿菌（包括綠膿桿菌）、革蘭氏陽性球菌（包括金葡菌）和厭氧菌（包括脆弱類桿菌）具有強大的抗菌作用。對β–內酰胺酶包括廣譜酶、超廣譜酶及染色體介導的頭孢菌素酶均高度穩定。對腸桿菌作用最強。是危重病人經驗治療最重要的搶救藥物。
亞胺培南 與西司他丁合用，可抑制亞胺培南被腎小管細胞產生的腎脫氫肽酶–1滅活。商品名泰能。①抗菌作用，對革蘭氏陽性球菌和陰性桿菌及厭氧菌均有很強的抗菌作用。革蘭氏陽性球菌中，MRSA和腸球菌對此藥耐藥。革蘭氏陰性桿菌中，腸桿菌科細菌和綠膿桿菌對此藥敏感，但嗜麥芽窄食單胞菌和黃桿菌對此藥耐藥。對厭氧菌敏感。②臨床應用，亞胺培南/西司他丁主要用於：腸桿菌科多重耐藥菌感染；不動桿菌、綠膿桿菌及其他假單胞菌重癥感染；需氧菌與厭氧菌混合感染，尤其是醫院獲得性危重感染；或中性粒細胞減少免疫缺陷者重癥感染的經驗治療。主要適應證為腹腔感染、婦產科深部感染、病因不明的敗血癥、膿毒血癥、肺炎、獲得性尿路感染、中性粒細胞減少免疫缺陷者重癥感染和骨關節感染。③不良反應，可有惡心、嘔吐、腹瀉；註射部位疼痛和靜脈炎；皮疹、皮膚瘙癢等過敏反應；偶有頭痛、抽搐、驚厥或癲癇樣發作。可有轉氨酶和堿性磷酸酶升高、血清膽紅素增高；白細胞和血紅蛋白減少；尿中紅、白細胞增高、血清肌酐升高；菌群失調或雙重感染等。
美羅培南 與亞胺培南不同之處在於美羅培南不被腎脫氫肽酶滅活，可以單用。①抗菌作用，此藥與亞胺培南的抗菌譜和抗菌作用相似，是抗綠膿桿菌最強的抗生素，是國際上公認的碳青黴烯類抗生素中優良品種。②臨床應用，適應證與亞胺培南相仿。③不良反應，有腹瀉、軟便、惡心、嘔吐等胃腸道反應，皮疹，轉氨酶和堿性磷酸酶升高，嗜酸性粒細胞增多等。偶見過敏性休克、腎功能障礙、偽膜性腸炎、抽搐。