增強中樞神經功能的藥物。以延髓興奮藥的應用較多,主要是對呼吸中樞起興奮作用,用於呼吸衰竭的救治。由於本類藥物的安全範圍較窄,已逐漸被通氣效果較好且安全可靠的人工自動呼吸機所代替,於是本類藥物在呼吸衰竭的搶救中退居輔助地位。

  本類藥物分為四類:①大腦皮質興奮藥,如咖啡因、胞二磷膽鹼等。②精神興奮藥,如呱醋甲酯(利他林)等。③呼吸興奮藥,如尼可剎米、山梗菜堿(洛貝林)等。④脊髓興奮藥,如士的甯、印防己毒素和一葉萩堿等。本類藥藥物治療指數低,極易進入中毒量而致驚厥,故使用時應嚴格掌握用量。

  用藥原則 除脊髓興奮藥以外,本類藥物主要用於糾正各種原因引起的中樞性呼吸抑制。如嚴重感染、創傷或缺氧導致的呼吸衰竭,新生兒窒息;急性二氧化碳瀦留引起的肺性腦病;中樞抑制藥過量造成的昏睡與呼吸抑制以及因吸入高濃度氧,抑制瞭缺氧對呼吸中樞的興奮作用等情況。

  中樞性的呼吸抵制必須采取綜合性的搶救措施,包括控制感染、消除呼吸道阻塞、矯正水電酸堿平衡、吸氧、維持血壓、人工呼吸等。中樞興奮藥的使用,僅僅是綜合性措施之一,主要目的是為其他措施的實施爭取時間。

  本類藥物的安全范圍小,作用持續時間短,維持患者呼吸興奮達到幾小時而又不產生驚厥很不容易。另外,中樞神經系統長時間被興奮會繼之以超限抑制,興奮越強,時間越久,產生的抑制也越深,危害也越大。因此,本類藥物應僅限於短時間內急救時使用。

  由於本類藥物一般作用時間均很短暫,各藥的作用部位與藥物代謝動力學特點也不完全相同,幾種藥物配合使用往往可以提高療效,減少毒性,所以臨床上應考慮聯合或交替使用。

  中樞興奮藥物的用量因個體耐受的差異而有所不同,它還受病理因素的影響,如中樞神經系統因抑制藥過量而中毒時,病人對中樞興奮藥的耐受量就大為提高,用藥量也必須隨之而加大。本類藥物的安全范圍較窄,為瞭避免不良反應,還應註意經靜脈滴註的方式給藥時,要嚴密觀察病情。一旦出現煩躁不安、反射增強、面部及四肢肌肉輕度抽搐時,即是發生驚厥的先兆,應立即減量或停藥。

  常用藥物 品種較多,主要介紹咖啡因。

  咖啡因(咖啡堿) 由茶葉或咖啡中提出的一種生物堿。本品為有光澤的針狀結晶,無臭,味苦,難溶於水及醇。本品與苯甲酸鈉的絡合物為苯甲酸鈉咖啡因(安息香酸鈉咖啡因;安鈉咖;CNB),為白色粉末,味微苦,無臭,易溶於水。常用的劑型為藥片和針劑。

  本品小劑量能增強大腦皮質的興奮過程,振奮精神,消除疲勞,改善思維;較大劑量即可興奮延髓呼吸中樞及血管運動中樞,使呼吸加深加快,血壓上升。臨床上主要與延髓呼吸興奮藥尼可剎米等合用,以糾正中樞性呼吸抑制與昏迷,或與溴劑合用以調節大腦皮質活動。本品單獨使用對小兒多動綜合征也有效,與哌醋甲酯(利他林)相似,食欲減退等不良反應也較少,可在治療時選用。

  ①用法。口服、肌註或皮下註射。口服,治療小兒多動綜合征,每晨1次,每周服6天,停藥1日,以後逐漸加量。

  ②不良反應。用量過大可引起驚厥。治療小兒多動綜合征口服時,能出現失眠、食欲減退等,但癥狀輕微,繼續用藥可自行消除。據報道,本品能引起妊娠大鼠難產和仔鼠先天性缺損、骨骼發育遲緩,故孕婦應慎用。美國食品藥品管理局(FDA)已於1980年通知,建議孕婦減少飲用咖啡因,並將它從安全藥品中刪除。

  其他中樞興奮藥 見表。

其他中樞興奮藥

其他中樞興奮藥(續表)