藥品生產是從傳統醫藥開始的，後來演變到從天然物質中分離提取天然藥物，進而逐步開發和建立瞭化學藥物的工業生產體系。隨著化學科學技術的發展，現代化學制藥工業也得到同步發展，並且一直在化學工業發展史中佔有重要的地位。
醫藥的淵源 中國傳統醫藥源遠流長。初時採用新鮮植物搗碎使用，商代開始應用湯劑，西元前中國最早的醫藥經典著作《黃帝內經》已有方劑、丸、散、膏、丹、藥酒以及藥材加工的記記載。漢代張仲景（150～219）的《傷寒論》記載方劑加工技術甚詳，為中藥方劑和中成藥發展奠定瞭基礎。晉代葛洪(281～341)的《肘後方》第一次提出成藥劑的概念，主張成批生產，加以貯備，供急時之需。唐代孫思邈(581～682)的《千金方》中，有制藥總論專章，敘述瞭制藥理論、工藝和質量問題。659年唐朝頒佈第一部國傢藥典《新修本草》，共載錄844種藥物。宋熙寧9年(1076)設立太醫局專賣所（即太平惠民藥局），制備丸、散、膏、丹等成藥出售（見彩圖），這是商業性成藥的開始。1080年又編印和頒發瞭《太平惠民和濟局方》，使藥劑制造有瞭統一的規范和準則，對中成藥的生產和發展有深遠的影響。明代李時珍(1518～1593)於1578年著成的《本草綱目》總結瞭明代以前的醫藥實踐經驗，共收載1892種藥材和近40種成藥劑型（見中藥）。
中國早期的制藥廠之一——胡慶餘堂的金鏟、銀鍋，用於中藥丸、丹的煉制
化學制藥工業的形成 化學制藥工業發源於西歐。19世紀初至60年代，科學傢先後從傳統的藥用植物中分離得到純的化學成分，如那可丁（1803）、嗎啡(1805)、吐根堿(1817)、番木鱉堿（1818）、奎寧(1820)、煙堿（1828）、阿托品(1831)、可卡因（1855）和毒扁豆堿(1867)等。這些有效成分的分離為化學藥品的發展奠定瞭基礎，因為：①從此開始有準確劑量的藥品用於治療；②植物中的雜質所引起的毒副作用可以消除；③更重要的是，在研究天然藥物化學結構的基礎上，通過人工合成和結構改造，可以得到新的化學藥品。例如通過可卡因的化學結構改造的研究，發明瞭一系列結構簡單的局部麻醉藥（苯佐卡因、普魯卡因、丁卡因等）。
19世紀還先後出現瞭一批化學合成藥，如麻醉藥乙醚(1842)和氯仿(1847)，外科消毒藥石炭酸(1865)，催眠藥水合氯醛(1869)、索佛那(1888)和巴比妥類，血管擴張劑有機亞硝酸酯(1874)，解熱鎮痛藥退熱冰(1886)、非那西丁(1887)、阿司匹林(1889)等。於此同時，制劑學也逐步發展成為一門獨立的學科（見藥物制劑）。到19世紀末，化學制藥工業已初具雛型。
化學制藥工業的發展 可分為如下幾個重要階段：
有機砷制劑的發明 1910年的有機砷制劑胂凡納明(即“606”)和1912年新胂凡納明(“914”)的發明，開創瞭化學治療的新紀元。從此人們認識到：①藥物治療可以針對病因治本，而不僅僅是治標療法；②藥物可以做到專屬性地對付某一種病原體；③化學結構的微小變化對於藥物的療效有重大的影響。
磺胺藥的發明 20世紀30年代一系列磺胺藥的發明是化學治療又一新的裡程碑，從此人類有瞭對付細菌感染的有效武器。過去年年奪走數以萬計生命的許多細菌性傳染病，如產褥熱、流行性腦膜炎、肝炎等都得到瞭有效的控制。在第二次世界大戰中，美國磺膠藥的產量曾達到4500t的高峰。
青黴素的發現 青黴素的發現（1928）和分離提純(1941)以及不久實現的深層發酵生產，使人類有瞭對付細菌性感染更為有效的武器。接著許多其他抗生素，如鏈黴素、土黴素、氯黴素、四環素等相繼出現，並投入生產和應用，更豐富瞭人類對細菌性疾病作戰的武庫。1959年6-氨基青黴烷酸(6APA)的分離成功，為一系列半合成青黴素的開發創造瞭有利條件。頭孢菌素 C的發現(1961)推動瞭頭孢菌素類藥物的開發。
其他一些重要進展 對於化學制藥工業曾作出貢獻的尚有：①胰島素(1921)和其他生物化學藥的提取和精制；②抗瘧藥的研究和生產始於20年代，於第二次世界大戰中達到高峰；③維生素的人工合成始於30年代，其產量在整個化學制藥工業中一直占有重要的份額；④激素（包括性激素和皮質激素）的人工合成和生產也始於30年代，最後發展到計劃生育藥物的生產和應用。
其後，各種抗結核藥、降血壓藥、抗心絞痛藥、抗精神失常藥、合成降血糖藥、安定藥、抗腫瘤藥、抗病毒藥和非甾體消炎藥等相繼出現，進一步推動瞭制藥工業的發展。
制劑加工技術的發展 近30年來，隨著生物藥劑學的發展，人們認識到，許多藥物的療效不僅與其所含有效成分的化學結構和劑量有關，而且也與其晶型、粒度和藥物制劑的劑型、所用的輔料和生產工藝密切相關。現在，對於藥品的有效性要求也提高瞭，對於固體劑型，提出瞭溶出速率、釋放度、生物利用度和生物等效性等問題。各國制藥企業非常重視研究開發新的劑型和新型給藥系統，先後推出多種緩釋制劑，可控釋放制劑、定位釋放制劑、前體藥物制劑和透皮制劑等。