研究從較簡單的化合物或元素經化學反應合成有機化合物的有機化學分支學科。但現在也包括研究從一些簡單的或者比較複雜的化合物經一步或多步反應轉化成另一期望的有機化合物的領域。
1828年F.維勒由無機物氰酸銨合成瞭動物代謝產物尿素，標誌著有機合成的開創。19世紀末有機合成化學傢從煤焦油中獲得的有機化合物原料進行瞭染料的合成。20世紀上半葉則進而發展到醫藥、農藥、香料等的合成，而有機合成的原料也擴展到瞭其他的動植物天然資源；200世紀下半葉則更發展到瞭利用石油和天然氣作為大宗有機合成的起始原料。有機合成發展到今天，竟至人們日常的衣食住行中都可以看到這類產品。
有機合成大致可分為兩大范疇：①基本有機合成，又稱重有機合成，包括從煤炭、石油、天然氣等天然資源獲得的苯、乙炔、乙烯、甲烷、甲醇等重要化學工業基本的有機原料，進而如合成纖維、塑料和合成橡膠等現代社會不可或缺的大宗有機產品。②精細有機合成，包括從較簡單的原料合成較復雜的分子，如化學試劑、醫藥、農藥、染料、香料和洗滌劑等。
20世紀下半葉以來有機合成化學有瞭極其迅速的發展，新催化劑和催化反應的發展使得有機合成，尤其是基本有機合成的能力和效率達到瞭空前的高度。加之大量高選擇性反應的發現和以逆合成分析為代表的合成設計思想的提出，使得復雜有機分子的合成已成為廣大有機化學傢都能積極從事的課題。當今有機合成不僅合成著自然界存在的各種有機分子，而且還正不斷創造著數以百萬計的、自然界未曾存在的有機化合物。20世紀末組合化學以及化合物庫和分子多樣性導向有機合成的發展，更顯著加速瞭新有機化合物的合成。這也就為快速篩選和發現新的醫藥、農藥以至分子電子材料提供瞭最重要的物質基礎。與此同時，有機合成化學也正更註意合成的選擇性、合成的高效率和與環境友好，以綠色化學合成為社會的可持續發展作出貢獻。