最早發現的體內血管活性物質之一。簡稱組胺。化學名稱是異吡唑乙胺(C5H9N3),分子量為111。組織胺在哺乳動物的皮膚、胃腸道和肺中含量較高,主要儲存在血管周圍的肥大細胞和血液中嗜鹼性粒細胞的顆粒內。組織和血液中組織胺含量與組織中肥大細胞和血液中嗜鹼性粒細胞的數量呈正相關。肥大細胞、嗜鹼性粒細胞釋放的組織胺系由左旋旋組氨酸在組氨酸脫羧酶作用下形成。食物中組氨酸經腸內細菌作用,也可形成組織胺而被腸道吸收。

  組織胺在體內的代謝途徑有:①去氨氧化。組織胺經單胺氧化酶作用形成異吡唑乙酸,由尿排出,大鼠組織胺代謝以此為主。②甲基化。組織胺經甲基轉移酶作用,形成甲基組織胺,進而生成甲基異吡唑乙酸,由尿排出,人、犬、貓以此途徑代謝為主。③乙酰化。組織胺經細菌或肝輔酶A的作用,生成乙酰組織胺由糞便或尿排出,各種動物都具有此種代謝途徑。

  許多因素可引起組織胺的釋放,如物理因子、化學刺激、Ⅰ型超敏反應、陽離子蛋白及某些神經肽等。組織胺可通過與細胞膜上的組織胺受體(H受體)結合發揮其生物活性作用。興奮H1受體,收縮人、豚鼠支氣管、回腸等平滑肌;興奮H2受體,刺激胃酸分泌、松弛大鼠子宮及貓和羊的支氣管、增加心率等。組織胺的致炎作用是多方面的,各種動物對組織胺的反應存在種屬差異。豚鼠主要表現為支氣管平滑肌收縮;犬、貓主要出現嘔吐、腹瀉、呼吸困難和低血壓;人產生頭痛、臉紅、惡心、嘔吐、腹瀉和蕁麻疹。對大多數動物,組織胺主要表現為小血管廣泛擴張,血管通透性升高,對嗜酸性粒細胞有趨化作用。此外,HT還可刺激消化道和支氣管腺體分泌。

  組織胺不僅具有促炎作用,較高濃度的組織胺還有抑炎作用。因此,組織胺不僅是炎癥介質,而且也是炎癥調節介質。