廣泛存在於動物和人體內的吲哚類衍生物。分子量為176，主要存在胃腸道嗜鉻細胞、血小板和中樞神經系統的腦皮層及下丘腦內。齧齒類動物的肥大細胞顆粒內也含有5–HT（5–羥色胺）。體內色氨酸經羥化酶作用先形成5–羥色氨酸，再經脫羧酶作用形成5–HT。哺乳動物體內5–HT主要產自胃腸道嗜鉻細胞，入血後被血小板攝取，與血小板內ATP（腺苷三磷酸）結合處於無活性狀態。當血小板發生釋放反應時，5–HT被釋出。5–HT在體內被單胺氧化酶脫胺氧化而變成5–羥吲哚乙酸，自尿中中排出。
嗜堿性粒細胞上IgE與抗原發生反應及免疫復合物作用於血小板都可使它們釋放5–HT。動物對5–HT反應存在種屬差異。
5–HT的致炎作用基本與組織胺相同。主要有：①改變血管狀態。5–HT使外周血管收縮，還可增高血管通透性，註射5–HT入大鼠的爪部產生局部水腫，事先應用5–HT拮抗劑可防止水腫發生。5–HT註入皮膚產生水腫的最小劑量在大鼠及人較小，在豚鼠和兔較大，表明大鼠和人對5–HT的增強血管通透性作用較敏感。②刺激非血管平滑肌收縮。應用20−12克/毫升低濃度5–HT即可使人體產生此效應。由於人的肥大細胞和嗜堿性粒細胞並不產生5–HT，故5–HT在人的炎癥中不起重要作用，但在嚙齒類動物5–HT是主要炎癥介質。③致痛作用。應用10−9克/毫升的低濃度5–HT，可刺激人痛覺神經產生痛覺。