性激素

　　由動物體的性腺，以及胎盤、腎上腺皮質網狀帶等組織合成的甾體激素。具有促進性器官成熟、副性徵發育及維持性功能等作用。雌性動物卵巢主要分泌兩種性激素——雌激素與孕激素，雄性動物睪丸主要分泌以睪酮為主的雄激素。性激素有共同的生物合成途徑：以膽固醇為前體，通過側鏈的縮短，先產生21碳的孕酮或孕烯醇酮，繼而去側鏈後衍變為19碳的雄激素，再通過A環芳香化而生成18碳的雌激素。性激素的代謝失活途徑也大致相同，即在肝、腎等代謝器官中形成葡萄糖醛酸酯或硫酸酯等水溶性較強的結結合物，然後隨尿排出，或隨膽汁進入腸道由糞便排出。

　　性激素在分子水平上的作用方式與其他甾體激素一樣，進入細胞後與特定的受體蛋白結合，形成激素–受體復合物，然後結合於細胞核，作用於染色質，影響DNA的轉錄活動，導致新的、或增加已有的蛋白質的生物合成，從而調控細胞的代謝、生長或分化。

　　雌激素　系甾體激素中獨具苯環（A環芳香化）結構者，其中雌二醇（又稱動情素或求偶素）的活性最強，主要合成於卵巢內卵泡的顆粒細胞，雌酮及雌三醇為其代謝轉化物。雌二醇的2–羥基及4–羥基衍生物也具有重要生理意義，自從1938年發現非甾體結構而具有類似雌二醇活性的化合物——乙菧酚（反式−4,4′−2羥基–α、β–二乙基菧）以來，已合成的類似物不下幾千種，其中有的可作為雌激素代用品，也可作為抗雌激素，這些化合物具有類似雌二醇的空間構型，易於合成，除有一定臨床應用價值外，也可為研究雌激素作用原理提供線索。然而其代謝規律不同於甾體化合物，整體效應復雜，使用時須慎重。

　　雌二醇的合成呈周期性變化，其有效濃度極低，在人和常用的實驗動物如大鼠、狗等的血液中含量僅微微克/毫升。雌激素的靶組織為子宮、輸卵管、陰道、垂體等。雌激素的主要作用是促進雌性生殖器官發育和維持女性第二性征。

　　各種形式的雌激素衍生物已廣泛應用於避孕、治療婦女更年期綜合征、男子前列腺肥大癥以及其他內分泌失調病等。

　　孕激素　又稱黃體酮，是許多甾體激素的前身物質，系哺乳類卵巢的卵泡排卵後形成的黃體以及胎盤所分泌的激素。其主要功能在於使哺乳動物的副性器官作妊娠準備，主要作用於子宮內膜和子宮平滑肌，是胚胎著床於子宮、並維持妊娠所不可少的激素。孕激素的分佈很廣，非哺乳動物如鳥類、鯊魚、肺魚、海星及墨魚等卵巢中也有孕激素合成。

　　孕激素和雌激素在機體內的聯合作用，保證瞭月經與妊娠過程的正常進行。雌激素促使子宮內膜增厚、內膜血管增生。排卵後，黃體所分泌的孕激素作用於已受雌二醇初步激活的子宮及乳腺，使子宮肌層的收縮減弱、內膜的腺體、血管及上皮組織增生，並呈現分泌性改變。孕激素使已具發達管道的乳腺腺泡增生。這些作用也依賴於細胞質中的孕酮受體，而雌二醇對孕酮受體的合成具有誘導作用。孕激素在高等動物體內的其他作用不多，已知大劑量的孕酮可引起雄性反應，藥理劑量的孕酮還可對垂體的促性腺激素分泌起抑制作用，避孕藥中所含孕激素的抑制排卵效應，就是對促性腺激素起抑制作用的結果。

　　雄激素　睪丸、卵巢及腎上腺均可分泌雄激素。睪酮是睪丸分泌的最重要的雄激素。雄激素作用於雄性副性器官如前列腺、精囊等，促進其生長並維持其功能，也是維持雄性副性征所不可少的激素，如維持傢禽的冠、鳥類的羽毛、反芻動物的角以及人類的須發、喉結等。

　　雄激素還具有促進全身合成代謝，加強氮的儲留等功能，這在肝臟和腎臟尤為顯著。雄激素在動物界分佈廣泛，系19碳甾體化合物，已有大量人工合成的雄激素，包括酯化、甲氧基化或氟取代的衍生物，或便於口服或具較強的促合成代謝功能，可應用於臨床。雄激素的分泌不像雌激素，無明顯的周期性，然而也與垂體促性激素形成反饋關系，睪酮是在血液中運轉、負責反饋作用的形式，但在細胞水平起作用時，睪酮常需轉化成雙氫睪酮，後者與受體蛋白結合的親和力高於睪酮，雄激素在細胞水平如下丘腦等組織中的另一轉化方式是A環的芳香化而形成雌激素，致使某些動物的睪丸中雌激素含量甚高。這種轉化在中樞神經系統中已經證明與腦的性分化有重要關系。