相對分子品質最小的一種蛋白質。由51個氨基酸組成，相對分子品質為6 000。B細胞先合成前胰島素原，再加工成胰島素原，然後水解為胰島素和連接肽。胰島素進入血液後，10分鐘內即為肝迅速降解。胰島素是促進合成代謝的激素，它的靶細胞主要是肝、脂肪組織和骨骼肌細胞。
對糖代謝的作用 當血糖濃度升高時，迅速引起胰島素的分泌。胰島素使全身各組織加速攝取、儲存和利用葡萄糖，使血糖水準平下降。進食後胰島素使機體吸收的葡萄糖在肝大量轉化為糖原而儲存起來，還抑制糖原異生，又促進葡萄糖轉變成脂肪酸，並轉運到脂肪組織儲存。在胰島素的作用下，葡萄糖才能轉運入肌肉細胞，並加速肌肉細胞對葡萄糖的利用和肌糖原的合成。
對脂肪代謝的作用 胰島素既可促進肝合成脂肪酸，然後轉運到脂肪細胞中儲存起來，又可使脂肪細胞直接合成脂肪酸。
對蛋白質代謝的作用 胰島素能促進氨基酸主動運轉進入細胞；它又可直接作用於核糖體，加速翻譯過程，促進蛋白質合成；在胰島素的長期作用下，基因的轉錄和復制加快，增加RNA和DNA的生成。
當體內胰島素缺乏，使血糖升高，超過腎糖閾時，就形成糖尿病；使血脂升高，引起動脈硬化，導致心血管和腦血管系統疾病；使蛋白質極度消耗，血液中氨基酸濃度升高，身體虛弱，體重減輕，機體各種功能失調。
人的胰腺每日可產生1～2毫克胰島素，進食後其分泌量增加。體內缺少胰島素會引起代謝障礙，特別是使細胞不能有效地利用葡萄糖，造成血液中葡萄糖含量升高，過多的糖隨尿排出；糖尿病即因此得名。體內生物合成胰島素經過幾個階段。最初的產物是單鏈的前胰島素原，從氨基端開始，依次排列著信號肽，B鏈，連接肽（C肽）和A鏈。該前體分子經加工去除信號肽成為胰島素原，後者在高爾基器上被酶水解成為C肽和有活性的胰島素分子。
胰島素於1921年由加拿大人F.G.班廷和C.H.貝斯特首先發現。1922年開始用於臨床，使過去不治的糖尿病患者得到挽救。不同動物的胰島素組成均有所差異，豬的與人的胰島素結構最為相似，隻有B鏈羧基端的一個氨基酸不同。20世紀80年代初已成功地運用遺傳工程技術由微生物大量生產人的胰島素，並已用於臨床。1955年英國F.桑格小組測定瞭牛胰島素的全部氨基酸序列，開辟瞭人類認識蛋白質分子化學結構的道路。1965年中國科學傢人工合成瞭具有全部生物活性的結晶牛胰島素，它是第一個在實驗室中用人工方法合成的蛋白質。稍後美國和聯邦德國的科學傢也完成瞭類似的工作。20世紀70年代初期，英國和中國的科學傢又成功地用X射線衍射方法測定瞭豬胰島素的立體結構。這些工作為深入研究胰島素分子結構與功能關系奠定瞭基礎。
胰島素作用的原初反應是與細胞膜上胰島素的受體相結合，然後觸發一系列反應而最終產生胰島素的各種生物效應。胰島素受體是一種糖蛋白，由以二硫鍵相連的分別含719個和620個氨基酸殘基的二種亞基組成。胰島素與其受體相互作用的進一步闡明，將有助於瞭解胰島素的作用原理，並為糖尿病的診斷與治療提供更多的理論依據。