一組主要用於消除或減輕緊張和焦慮癥狀的精神藥物。由於焦慮和緊張是十分常見的精神癥狀,因而抗焦慮藥應用頗廣,成為臨床上最為常用的藥物類別之一。

  焦慮常伴有大腦一定區域電活動的增高。抗焦慮藥對這些區域有特異性的作用。從前對焦慮用溴劑、巴比妥類鎮靜安眠藥和酒類等治療,但這些藥效果不著,副作用多,且有成癮性,今已少用。1946年後陸續研製成新的抗焦慮藥。抗焦慮藥又稱弱安定藥,種類頗多,幾乎每年均有新型藥物問世。但它們的藥理作用和和效應則大同小異。下表列出常用抗焦慮藥的類別、藥名及劑量。其中,以苯二氮䓬類應用最廣。品種最多,為本組藥物的代表。常用抗焦慮藥的名稱、劑量見表。

常用的抗焦慮藥

  本組藥物,特別是苯二氮䓬類,在治療劑量時具鎮靜、抗焦慮、抗癲癇和肌肉松弛作用,劑量較高時具催眠作用。苯二氮䓬類藥物的治療效應,主要通過加強γ-氨基丁酸(GABA)和甘氨酸的作用而產生。GABA和甘氨酸是兩類抑制性的神經遞質,能抑制神經細胞的興奮性。本類藥物加強它們對大腦皮質神經細胞的抑制作用,產生鎮靜和抗癲癇作用;抑制腦幹網狀結構和大腦邊緣系統,產生抗焦慮作用;而對脊髓神經細胞的抑制,則為肌肉松弛的藥理基礎。

  藥物口服後,吸收頗快;肌肉註射的吸收慢而不完全。它們呈高脂溶性和血漿蛋白的結合率很高,易通過血腦屏障進入腦內。主要在肝內代謝,代謝產物頗多,且許多產物仍具治療作用,如安定代謝成去甲安定和羥基安定,它們又可重新組合成去甲羥基安定,這些物質均具和安定類似的藥理作用,而且去甲安定的作用持續時間比其原型藥物(安定)還要長一些。最後,由尿排出體外。苯二氮䓬類還可按其半減期分為兩類:短時間作用類,半減期為4~12小時,如去甲羥基安定和氯羥安定,長期間作用類,半減期為24~72小時,如安定、利眠寧和氟基安定類。半減期的長短是藥物選擇時的主要考慮因素。

  治療的適應癥頗廣,最常用於各種有焦慮癥狀的神經癥,如焦慮癥、驚恐發作、恐怖癥、強迫癥、疑病癥和神經衰弱。因軀體疾病或各種器質性原因所致的繼發性焦慮,如高血壓病甲狀腺功能亢進、經前緊張癥患者常伴焦慮癥狀,均可用本類藥物作對癥治療。應激狀態時的過度焦慮,如外科手術前後或特殊或意外事件後,亦可臨時短期服用。此外,在臨床上還常被用作安眠藥物,主要適應於入睡困難者。

  本類藥物相對安全,除藥物過敏及有藥物依賴性者外,無特殊禁忌癥。嗜酒者及肺心腦病病人慎用。

  在治療劑量時副作用輕微,主要有思睡、軟弱、頭昏和眩暈等,偶見藥疹。劑量過高時可引起過度鎮靜,震顫和共濟失調等副作用;有時可影響精細的運動和協調功能,但服藥者對此卻不能覺察,因而會導致車禍或意外事故。長期用藥,可產生藥物依賴性;病人對藥物的耐受性增高,以致用藥劑量增高;突然停藥則產生戒斷反應,如失眠、頭痛、煩躁、興奮、惡心、嘔吐、肌肉疼痛或抽動等,嚴重者可有癲癇發作或呈急性興奮狀態。過量服用可致中毒,表現為意識不清、嗜睡、昏睡、昏迷或譫妄,伴有肌肉松弛、心動過緩、血壓降低等癥狀。

  臨床上主要根據病情選擇藥物,持久的慢性焦慮狀態選用長時間作用者,如安定或利眠寧等;對間斷發作的焦慮狀態或臨時應用者,則選短時期作用藥物,如去甲羥基安定等。

  療程要根據病情靈活掌握,僅需短期治療者,用藥1~2周便足;較為慢性的焦慮狀態,亦不宜超過6周。停藥時,宜取逐漸減量法,不宜驟停,以防戒斷反應的發生。多取口服法,可將日劑量分次給服,也可臨睡前一次服用。註射給藥僅適用於嚴重的急性焦慮狀態。

  但本類藥物濫用(給不必應用本類藥物者使用)或劑量過高、療程過長,都會引起藥物依賴。這一情況已經引起關註,多數國傢已將抗焦慮藥列為管理藥物,必須憑處方給藥,不得自行購服。